Glimepiryd jest doustnym lekiem hipoglikemizującym, wykorzystywanym do leczenia cukrzycy typu 2. Należy do pochodnych sulfonylomocznika i działa głównie poprzez stymulowanie wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki, ale wywołuje również efekty pozatrzustkowe. Jak działa glimepiryd?
Mechanizm działania glimepirydu
Głównym mechanizmem działania glimepirydu jest stymulacja wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki. Dzieje się to poprzez zwiększenie wrażliwości komórek beta trzustki na fizjologiczny bodziec, jakim jest glukoza.
Glimepiryd działa poprzez odwracalne wiązanie się z białkiem błonowym (receptorem) komórek beta, związanym z zależnym od ATP kanałem potasowym. To wiązanie prowadzi do zamykania kanałów potasowych, co z kolei powoduje depolaryzację błony komórkowej, otwarcie kanałów wapniowych i zwiększony napływ jonów wapnia do wnętrza komórki. Zwiększenie stężenia jonów wapnia w komórce stanowi bodziec wyzwalający wydzielanie insuliny.
Glimepiryd działa również pozatrzustkowo, zwiększając wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę i zmniejszając wychwyt insuliny przez wątrobę. Zwiększa liczbę aktywnych cząsteczek transportujących glukozę w błonie komórkowej mięśni i tkanki tłuszczowej, co powoduje zwiększony wychwyt glukozy.
Jest to zatem lek o złożonym mechanizmie działania, powoduje wiele efektów korzystnych dla pacjenta z cukrzycą.
Jaka jest farmakokinetyka glimepirydu?
Glimepiryd ma bardzo dobrą biodostępność po podaniu doustnym, a jedzenie nie ma istotnego wpływu na jego wchłanianie. Maksymalne stężenie leku w surowicy krwi jest osiągane w ciągu około 2,5 godziny po podaniu.
Glimepiryd ma małą objętość dystrybucji (pozostaje głównie we krwi i słabo penetruje do tkanek), wysoki stopień wiązania z białkami osocza i niski klirens. Jest wydzielany z mlekiem i przenika przez łożysko, przenikanie przez barierę krew-mózg jest niewielkie.
Średni okres półtrwania glimepirydu w surowicy, wynosi około 5 do 8 godzin; jego metabolizm zachodzi w wątrobie przy udziale CYP2C9. Lek wydalany jest z moczem i kałem.
Podsumowanie
Glimepiryd jest skutecznym lekiem stosowanym w przypadku cukrzycy typu 2. Jego działanie polega głównie na stymulowaniu wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki i zwiększaniu wrażliwości tkanek obwodowych na insulinę. Lek jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem i kałem.
Bibliografia
https//rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/15951/characteristic
